Los Primeros Barbitúricos
En sentido estricto de la palabra lo que se conoce como barbitúricos son fármacos hipnosedantes, que ejercen su acción depresora no selectiva del sistema nervioso central, al potenciar la acción inhibitoria del ácido gaba-aminobutírico, principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro. En función del modo de empleo y la dosis originan desde sedación hasta anestesia general, coma y la muerte por parálisis del centro respiratorio.
Su historia comienza en 1864 cuando el químico alemán Adolf Von Baeyer (no confundir con Bayer de los laboratorios), combinó dos moléculas, urea con ácido malónico y descubrió la “malonil-urea” que sería la base de los barbitúricos.
No se sabe el origen exacto del nombre, según algunos autores pudiera ser en honor a una amiga o colaboradora llamada Barbara, o quizás porque celebró el descubrimiento en una taberna donde los artilleros se reunían el día de su patrona Santa Barbara.
Se empezó a usar como hipnótico, debido a la iniciativa del médico Josef Von Mering, que observó esta acción y se asoció con un discípulo de Von Baeyer, Emil Fisher, para sintetizar compuestos con el núcleo barbitúrico.
Así mismo, con el apoyo del laboratorio alemán Bayer, comenzaron modificando la molécula de ácido barbitúrico, aplicando características químicas propias de algunas sustancias relajantes, como el Sulfonal, que habían sido descubierto hacía pocos años por un farmacéutico llamado Eugen Baumann.
En 1903 durante un viaje a Verona (Italia), Von Mering fue informado de la síntesis del primer barbitúrico y lo llamó Veronal. Este fue patentado por Emil Fischer en el año 1903 y comercializado en todo el mundo por los laboratorios Bayer y Merck.
Los derechos de comercialización en Estados Unidos se cedieron a los laboratorios Winthrop Chemical Company. A partir de la entrada de los Estados Unidos en la 1º Guerra Mundial, se consideraron genéricos del Veronal, los nombres barbital y barbitona, en USA y GB respectivamente. En español terminan siempre en “al”.
Ante la eficacia paliativa de estas moléculas y el entusiasmo de los científicos, en poco tiempo se sintetizaron centenares de barbitúricos. El más destacado, que hoy en día es utilizado como anticonvulsionante, fue el Fenobarbital, denominado Luminal®, más potente que el Veronal®, sintetizado por Heinrich Hörlein en el año 1911.
Este químico alemán dirigiría años después, la investigación científica en Bayer y fue procesado en el Juicio de Nuremberg, pues era un experto en gases tóxicos y se vio vinculado con el Nacional Socialismo.
En Francia el Fenobarbital se denominó Gardenal® (Laboratorio Rhone Poulenc).
Los barbitúricos en muy pocos años revolucionarían el ámbito de la neurología, desplazando los hipnóticos y sedantes que se empleaban hasta entonces, como los bromuros, que tenían muchos efectos secundarios; el hidrato de cloral, que bajaba la tensión arterial; o los opiáceos.
Todos los barbitúricos son básicamente similares, se diferencian en la velocidad de comienzo y la duración de su acción, de ello depende que los hace más o menos indicados para una determinada función.
Los primeros barbitúricos eran de acción prolongada, muy útiles como anticonvulsionantes, y eficaces, aunque molestos y peligrosos como hipnotico-sedantes. Por lo que la investigación posterior, buscó acortar esta duración, relacionada con la solubilidad en las grasas del tejido nervioso.
Bayer lo conseguiría con el Fanodormo® Evipan® y Adalina®
.LA DROGA DE LA FELICIDAD
Los barbitúricos se conocían como la droga de la felicidad. Su elevado precio lo mantenía solo al alcance de las clases pudientes. Se pusieron de moda entre el agitado mundo de la jet set, como relajantes y somníferos; al mismo tiempo nacieron sanatorios donde se efectuaban las llamadas “curas de sueño”, contra las depresiones.
La Cura de sueño fue ideada por el Dr. Giuseppe Epifanio en una clínica de Turín en 1915. Sin embargo, fue el Dr. Jakob Klaesi–Blumer un psiquiatra suizo, catedrático de la Universidad de Berna, quien la probó en sus pacientes y comunicó sus primeros resultados en el marco de la 59ª Asamblea de la Sociedad Suiza de Psiquiatría, realizando en 1922 una publicación de 26 casos.
El tratamiento consistía en suministrar, tras una una preparación previa con opiáceos, una mezcla de dos barbitúricos: Veronal® y Dialil barbitúrico. La cual fue descubierta por Ernst Preiswerk, y comercializada como Somnifen® por los laboratorios Roche. El objetivo era el de “desmontar las defensas psíquicas” del paciente, induciendo un sueño profundo en dos períodos de 5 a 6 días cada uno, que permitía trabajar la mente deprimida y culminaba con el restablecimiento del paciente.
Los pacientes permanecían en un estado narcoléptico que se extendía entre 16 a 20 horas al día, durante unas dos semanas consecutivas, despertándoles solo para comer y hacer sus necesidades.
Además de las ya mencionadas, en su uso como hipnótico sedante, fueron populares productos como el tándem: Quadronal® para empleo de día y Quadronox® durante la noche, del laboratorio alemán Asta Worke, que formó parte de la medicación de Adolf Hitler.
En Suiza, los laboratorios Geigy, hicieron famoso su heptabarbital, de nombre Medomina® el cual se siguió empleando hasta la década de los 70. Se publicitaba como el “puente seguro entre la tarde y la mañana”.
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En Francia, Laboratoires Roussel, posteriormente llamado Laboratoires de l´ISH, comercializo varios barbitúricos con finalidades hipnóticas y sedantes . El amobarbital con el nombre de Eunoctal® y posteriormente el secobarbital con el nombre de Immenoctal®, por último el Binoctal® que era una combinación de ambos la cual fue muy empleada en suicidios y por los consumidores de drogas.
El sécobarbital que fue descubierto en Estados Unidos por Lilly, con el nombre de Seconal®, tiene un importante papel en la novela de Jacqueline Susann, y posteriormente en el filme, “El Valle de las Muñecas”, de 1966, donde tres jóvenes alcanzan el éxito mediante Seconal®, y luego son sus víctimas.
LA DROGA DE LA MUERTE
En 1913 Vallon y Bessiéres, describieron el “veronalismo” y avisaron de los efectos nocivos psíquicos y orgánicos del uso de barbitúricos.
En Norteamérica, al decretarse la prohibición de las bebidas alcohólicas durante los años de la Ley seca (1920-1933), muchos alcohólicos sustituyeron sus bebidas habituales por la ingesta de barbitúricos. De igual manera, en Europa, causó un efecto similar, la regulación de estupefacientes como la morfina. A partir de los años 50 se fue tomando conciencia acerca de los efectos perjudiciales y del riesgo y la dependencia inherentes al uso de barbitúricos.
Una sobredosis provoca la muerte y se daban muchos casos de sobredosis accidentales o voluntarias. Su uso prolongado produce drogodependencia.
En 1962, se calculaba que en los Estados Unidos había más de 250.000 personas drogodependientes de barbitúricos.
Hasta 1970 fueron el método más empleado para suicidios y también para envenenamientos criminales.
Por ejemplo, entre 1934 y 1945 el fenobarbital fue usado por los médicos alemanes de la Alemania nazi para asesinar en masa a los niños que nacían con deformidades físicas o problemas mentales, dentro del programa de eugenesia que había puesto en marcha el Partido Nazi.
Aparecen en la literatura y el cine, como en la novela de Agatha Christie escrita en 1926, “El asesinato de Roger Ackroyd” y en la película de Louis Malle, “Ascensor para el cadalso” de 1958, donde los protagonistas, Veronique y Louis intentan suicidarse con Veronal®. Es famoso el suicidio en 1942, del gran ensayista y biógrafo Stefan Zweig, junto a su esposa, en su exilio brasileño de Petrópolis, atormentados por el auge del nazismo.
Otras muchas personas han empleado los barbitúricos como método de suicidio, quizás la más famosa sea la actriz Marilyn Monroe en 1962.
Los barbitúricos se fueron reemplazado a partir de 1960 por las benzodiazepinas, cuando el químico polaco Leo Sternbach en su exilio en Suiza, logró que se ensayara una molécula que había descubierto en Cracovia buscando colorantes, dicha molécula se llamaba Clordiazepoxido, sería el Librium®, la primera benzodiacepina del laboratorio suizo Roche, al que seguiría el famoso Valium®.
En la actualidad los partidarios de la eutanasia consideran los barbitúricos el mejor método para producir la muerte voluntaria.
Agradecemos a la web amiga, Pharmakoteka por las fotos de Elixir de Luminal®, Adalina® y Evipan®.
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Català:
Història de la farmàcia. Història del disseny gràfic. Història de la publicitat. Història del medicament. Història de la medicina. Medicaments vintage.
Article sobre la història dels barbitúrics des de la seva composició química fins a les diferents varietats en les seves fórmules i presentacions.
English:
History of the pharmacy. History of graphic design. History of advertising. History of medicaments. History of medicine. Vintage medicines.
Article on the history of barbiturates from their chemical composition to the different varieties in their formulas and presentations.
Français:
Histoire de la pharmacie. Histoire du graphisme. Histoire de la publicitee. Histoire des medicaments. Histoire de la medicine. Medicaments vintage.
Article sur l'histoire des barbituriques de leur composition chimique aux différentes variétés dans leurs formules et présentations.
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